1、基本信息

雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，別名：西羅莫司

雷帕霉素結(jié)構(gòu)組成：

雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS

更多別名：

AY 22989, Sirolimus 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine

分 子 式：C51H79NO13

分 子 量：914.17

CAS#: 53123-88-9

 

2、K506的結(jié)構(gòu)相似

武漢東康源生產(chǎn)的雷帕霉素的分子式為C51H79NO13，分子量914.172 g/mol，為白色固體結(jié)晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、***、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于**。從目前動物實驗及臨床應(yīng)用的效果看，雷帕霉素是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。

3、原理：

（RAPA）是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。

RAPA）是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。從臨床應(yīng)用來看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且與環(huán)孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。2010年3月，美國德克薩斯州大學(xué)的一項研究顯示，雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥，該藥物成分也存在于復(fù)活島土壤中細(xì)菌的分泌物。

 

4、作用機理

雷帕霉素通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，雷帕霉素可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導(dǎo)通路。雷帕霉素和FK506一樣，結(jié)合在相同的免疫親和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12復(fù)合物，這種復(fù)合物不能與鈣調(diào)素結(jié)合，并且雷帕霉素亦不抑制T細(xì)胞的早期激活或直接減少細(xì)胞因子的合成。這種復(fù)合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被確定，稱為TOR1和TOR2。