中文名稱;奧西替尼
英文名稱： Osimertinib
CAS編號： 1421373-65-0
別名： azd9291
分子式： C28H33N7O2
含量： 99
用途： 科研或出口
規(guī)格： 99
外觀性狀： 黃色

AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑，其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。
體外研究 與體外野生型相比，在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
體內(nèi)研究 AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整個(gè)EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號通路，如AKT和ERK的顯著抑制。
特征 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer。注意：本產(chǎn)品僅供實(shí)驗(yàn)室使用。