中文名稱: 硝苯地平
化學(xué)名稱：1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
中文同義詞: 利心平;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;心痛定;硝苯地平;硝苯地平(心痛定
英文名稱: Nifedipine
英文同義詞: 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester;4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy;5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim;Adalat CC;bay1040;corinfar;Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS號: 21829-25-4
分子式: C17H18N2O6
分子量: 346.34
EINECS號: 244-598-3
化學(xué)性質(zhì) 黃色結(jié)晶。熔點172-174℃。易溶于氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。
質(zhì)量標準：CP/USP
包裝：25KG 紙板桶
單價：168.5/KG 25KG 以上
用途 長效冠脈擴張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。
藥理作用 硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對Ca2+的攝取，擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴張周圍小動脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對呼吸功能無不良影響，特別是對冠狀動脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果最佳，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運動性哮喘、賁門失弛緩癥等。
硝苯地平對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。
生產(chǎn)方法 將鄰硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反應(yīng)，然后冷凍、結(jié)晶，過濾得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重結(jié)晶即得成品，收率50%。
類別 有毒物品
毒性分級 高毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤
可燃性危險特性 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧;藥用副作用:血壓低,心肌癥,局部血流病變,高血糖,精神病
儲運特性 通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放
滅火劑 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水
安全信息
危險品標志 Xn,Xi
危險類別碼 22-36/37/38
安全說明 26-36
WGK Germany 1
RTECS號 US7975000
注意事項1.硝苯地平的血管擴張作用會導(dǎo)致血壓的明顯下降。下列患者慎用：低血壓患者、心力衰竭患者，需要調(diào)整糖尿病治療的糖尿病患者，接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。
2.因為硝苯地平無β-腎上腺受體阻滯的活性，因此不能防止以前服用的任何β- 受體阻滯劑突然停藥的反跳危險，因此，對需停用β-受體阻滯劑的患者應(yīng)逐漸減量，最好不少于8~10天，以免發(fā)生反跳。
3.已有少數(shù)報道關(guān)于病人在服藥30分鐘內(nèi)出現(xiàn)由于心肌缺血導(dǎo)致的心絞痛。
4.低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用?-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
5.心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。
6.對診斷的干擾。應(yīng)用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低，出血時間延長;直接Coombs實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
7.外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端。