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更新 2012-10-23 14:31
 

武漢大華偉業醫藥化工公司

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中文名稱: 克拉霉素

中文同義詞: 克拉霉素;甲氧基紅霉素;甲基紅霉素;克拉紅霉素;克拉仙;克拉仙霉素;克紅霉素;克拉霉素/甲基紅霉素

英文名稱: Clarithromycin

CAS: 81103-11-9

分子式: C38H69NO13

分子量: 747.95

化學性質  白色結晶性粉末或無色針狀結晶,無臭,味苦。較易溶于氯仿或丙酮,微溶于乙醇,禁發易制毒信息或甲醇,幾不溶于水。從氯仿一異丙醚(12)得無色針狀結晶,熔點217220(分解);或從乙醇結晶,熔點222225[α]{D24-90.4°(C=1,氯仿)UV最大吸收(氯仿)288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)2740270034702700口服;1030850669753腹腔注射。

用途  大環內酯類抗生素,為紅霉素的衍生物,把紅霉素A6位上的OH基改為OCH3,即為克拉霉素。對革蘭陽性菌和陰性菌、衣原體以及分枝桿菌有效,幾乎能有效地抑制所有呼吸系統病原菌。對胃酸穩定,口服吸收好,血藥濃度高,血半衰期長。其用途和紅霉素相似,對呼吸道、泌尿道、皮膚、耳鼻喉科等多種感染有效。

用途  屬大環內酯類抗生素,用于治療上、下呼吸道感染,皮下軟組織感染等

生產方法  以紅霉素為原料,水解脫去氨基上的一個甲基,再和氯甲酸芐酯反應,對5位側鏈四氫吡喃環上的羥基和氨基進行保護,然后在二甲亞砜和四氫呋喃中和碘甲烷反應,對6位上的羥基進行甲基化,再催化氫解脫去保護基,和甲醛反應對氨基進行羥甲基化,最后還原為甲基,即為克拉霉素。

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