優質CAS號:54965-21-8阿苯達唑原料
阿苯達唑

中文別名:丙硫達唑，丙硫咪唑，抗蠕敏，撲爾蟲，腸蟲清
CAS號:54965-21-8
分子量:265.33
分子式:C12H15N3O2S
阿苯達唑
 
【異名】丙硫咪唑腸蟲清Albendazole Zentel
【作用及用途】
本品在體內代謝為亞砜類或砜類后，抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，導致蟲體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統，阻礙ATP的產生，使寄生蟲無法存活和繁殖。本品為一高效低毒的廣譜驅蟲藥。臨床可用于驅蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。
【性狀】為白色或類白色粉末，無臭，無味，不溶于水，微溶于***或氯仿。
【類別】抗感染類藥>>抗寄生蟲病藥>>抗腸道蠕蟲病藥
【藥理毒理】
本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖。與禁發 禁發 甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生于動物體內的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【藥代動力學】
本品不溶于水，故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體內分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內也有一定濃度。口服后2.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）為8.5~10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內無積蓄作用。