【國內原料藥生產廠家】山東宏富達醫藥化工有限公司等

【英文名稱】nadifloxacin

【CAS】124858-35-1

【中文名稱】那氟沙星

【分子式】C19H21FN2O4

【分子量】360.38

與克林霉素、環丙沙星、青霉素、紅霉素、四環素、夫西地酸和慶大霉素相比，那氟沙星對金葡菌的MIC90最小。在對臨床分離的甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）和耐藥菌（MRSA）的抗菌活性研究中，本品是8種受試喹諾酮類藥物中活性最強的。那氟沙星對臨床分離的痤瘡丙酸桿菌、顆粒狀丙酸桿菌、凝固酶陰性葡萄球菌等均有明顯抗菌作用，并很少產生耐藥性。對痤瘡丙酸桿菌的殺菌研究表明，那氟沙星在1/2 MIC時即有明顯抑菌作用，1 MIC及以上濃度時呈現出濃度依賴性殺菌作用,而克林霉素在1/2 MIC無抑菌作用，1、2和4 MIC具有抑菌作用，5MIC才具殺菌作用。對痤瘡丙酸桿菌的耐藥性研究表明，那氟沙星和克林霉素反復使用后均有產生耐藥性的可能。整體研究表明局部應用1%那氟沙星乳膏和1%克林霉素凝膠均能使小鼠皮下注射痤瘡丙酸桿菌感染部位的細菌數減少，且1%那氟沙星乳膏的抗感染作用強于1%克林霉素凝膠作用〔3，4〕。

本品100mg/kg sc給藥后對實驗小鼠的一般行為、自發活動和中樞神經系統無明顯影響。對麻醉兔iv給藥那氟沙星10mg/kg和30mg/kg后，對呼吸、血壓和心率呈一過性作用。對麻醉犬iv給藥本品0.3mg/kg 以上可引起一過性血壓降低和大腿動脈血流量減少；iv給藥本品1mg/kg可引起呼吸頻率增加和心率減慢〔5〕。

急性毒性研究 急性毒性試驗結果表明，小鼠ig給藥那氟沙星的最大耐受量大于5000mg/kg；小鼠sc給藥那氟沙星的最大耐受量大于300mg/kg〔6〕。