替吉奧雜質(zhì)BCB

替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。替吉奧雜質(zhì)BCB，是目前替吉奧制劑申報中的瓶頸。

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替吉奧適應(yīng)癥胃癌、頭頸部腫瘤、無法手術(shù)或切除的乳腺癌、非小細胞癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、膽道癌 ，但是毒副作用較大，雜質(zhì)BCB為必控雜質(zhì)！ 　　

替吉奧三種組分的作用如下：FT是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助于長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進而降低5－Fu毒性的作用。 　　

替吉奧與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。 在日本，替吉奧于1999年被批準用來治療晚期胃癌，2001年被批準用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準用來治療結(jié)直腸癌，2004年被批準用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用證明，替吉奧是安全有效的抗癌藥物。

據(jù)統(tǒng)計，日本目前晚期胃癌的化療，有80%以上的病例使用替吉奧，治療有效率（CR+PR）可達44.6%。